■ Фармакологическое действие

Диклофенак натрия (калия) обладает выраженными противоревматическими, жаропонижающими, болеутоляющими и противовоспалительными свойствами. Тормозит слипание тромбоцитов. При лечении ревматических заболеваний ослабляет боль в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах. Стойкий эффект развивается через 1-2 нед. лечения. Инъекционная форма препарата показана в начальных стадиях терапии ревматологических заболеваний и при болевых синдромах другого генеза.

■ Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника; ревматические заболевания околосуставных мягких тканей; острый подагрический артрит; пост травматическая и послеоперационная боль и воспаление; симптоматическое лечение неревматических воспалительных состояний, которые сопровождаются болевым синдромом.

Диклофенак натрия в глазных каплях применяется в следующих случаях:
воспаления в послеоперационном периоде по поводу катаракты и других хирургических вмешательств;
ослабление глазной боли и фотофобии;
пост травматический воспалительный процесс при непроникающих ранениях глазного яблока;
ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты;
профилактика цистоидного макулярного отека после операции по удалению катаракты с имплантацией кристаллика.

■ Способ применения и дозы

Дозу препарата в таблетках определяют индивидуально, в зависимости от возраста пациента и тяжести заболевания. Продолжительность курса не должна превышать 3 нед.
Рекомендуемые дозы для взрослых и подростков от 15 лет - 1 табл. в сутки (50-150 мг/сут.) в 1-3 приема. Максимальная суточная доза препарата - 150 мг Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (1/2-1 стакан воды). При острых состояниях или обострениях хронических процессов взрослым назначают в/м в дозе 75 мг 1 раз в сутки, а в отдельных случаях допуска-ется введение 2 раза в сутки. Дальнейшую терапию продолжают применением пероральной или ректальной лекарственных форм. При этом не следует превышать максимальную суточную дозу (150 мг).
Гель наносят тонким слоем на пораженное место 3-4 раза в сутки. Согревающую повязку не накладывают. Количество препарата зависит от площади болезненной зоны. Например, 2-4 г диклофенака натрия геля (что по объему сопоставимо с размером вишни) достаточно для нанесения на площадь размером 400-800 см2. После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и достигнутого эффекта. Показания для продолжения лечения рекомендуется пересматривать через 2 нед.
Глазные капли. Взрослые.
а) Операции на глазах и их осложнения
Перед операцией назначают по 1 капле 5 раз в течение 3 ч. После операции назначают по 1 капле 3 раза в день операции, затем по 1 капле 3-5 раз в сутки по мере необходимости.
б) Облегчение боли и фотофобия; пост травматический воспалительный процесс - по 1 капле каждые 4-6 ч. Если боль вызвана хирургической процедурой (например, операция по поводу коррекции зрения) - по 1-2 капли на протяжении часа до операции, по 1-2 капли в течение первых 15 мин после хирургического вмешательства и по 1 капле каждые 4-6 ч в течение следующих 3 дней.
Пациенты пожилого возраста. Нет показаний, которые требуют коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей. Исследования у детей не проводились.
Дозатор остается стерильным до вскрытия первичной упаковки. Пациент должен быть проинформирован о том, что следует избегать контакта верхушки дозатора с глазом или прилегающими тканями, поскольку это может загрязнить раствор.
Если необходимо закапывать в глаз и другие препараты, интервал между закапыванием разных лекарственных средств должен составлять минимум 5 мин.

■ Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных структур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: иногда - головная боль, головокружение; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения (помутнение зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда - кожные высыпания; редко - крапивница; в отдельных случаях - сыпи в виде волдырей, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фото чувствительные реакции; пурпура, в т. ч. аллергическая.
Со стороны почек: редко - отеки; в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой; в отдельных случаях - молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: редко - бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию; в отдельных случаях - васкулит, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ускоренное сердцебиение, боль в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Побочным эффектом, наблюдавшимся чаще всего при применении глазных капель, было преходящее, от слабого до умеренной степени тяжести, ощущение жжения в глазах. Другими побочными реакциями, которые встречались реже, были зуд, покраснение глаз и нечеткость зрения сразу после закапывания глазных капель. После частого закапывания глаз обычно наблюдались капельный кератит и повреждение эпителия роговицы. У пациентов с факторами риска появления язвы роговицы и ее истончения, как, например, во время применения кортикостероидов или при сопутствующих заболеваниях, таких как инфекционные заболевания или ревматоидные артриты, применение диклофенака в отдельных случаях связывали с появлением язвы роговицы или ее утончения. Большинство пациентов лечились длительное время.
В единичных случаях сообщалось о случаях диспноэ и обострении астмы.

■ Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, нарушения кроветворения, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, III триместр беременности, период кормления грудью, возраст до 15 лет.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, а также заболевания печени и почек, III триместр беременности и период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату, бронхиальная астма, крапивница, острый ринит и прочие аллергические реакции, обусловленные приемом нестероидных противовоспалительных средств, детский возраст до 6 лет.

■ Особые указания

В период лечения препаратом в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудка или кишечного тракта, которая иногда осложняется перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы - предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений относительно язвенного поражения. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов преклонного возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, получающих диклофенак натрия, развиваются эти осложнения, препарат нужно отменить.
У пациентов, которые раньше не получали диклофенак натрия, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в единичных случаях могут развиться аллергические (включая анафилактические и анафилактоидные) реакции.
Препарат, благодаря своим фармакодинамичеким свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Во время применения препарата необходим пристальный медицинский надзор за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта или имеют анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; за больными, которые имеют язвенный колит или болезнь Крона, а также за больными с нарушениями функции печени.
Во время применения диклофенака натрия, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом в порядке меры пресечения показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь, и т. п.), препарат следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема диклофенака натрия может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении препарата больным печеночной порфирией, так как препарат может спровоцировать приступ порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, особенная осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов преклонного возраста, больных, которые получают диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения препарата рекомендуется в порядке меры пресечения регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Препарат, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении препарата необходима и пожилым пациентам. Это особенно актуально для людей преклонного возраста, ослабленных или имеющих небольшую массу тела; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Применение в период беременности и лактации. В период беременности применение препарата следует рассматривать как последний шаг терапии и назначать диклофенак натрия в минимальной дозе. Препарат не рекомендуется назначать в III триместре беременности. При необходимости назначения препарата кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При применении препарата было описано его проникновение в грудное молоко матери, но концентрация была настолько незначительной, что нежелательных эффектов не отмечалось.
Влияние на способность управления транспортом и обслуживания сложных механизмов. Пациентам, которые чувствуют во время применения препарата головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, не следует управлять автотранспортом или другими механизмами.

■ Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Диклофенак натрия может ослаблять эффективность ингибиторов АПФ. Лекарственные средства, содержащие пробенецид, могут замедлять экскрецию диклофенака натрия. Совместное применение диклофенака натрия и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышать концентрацию этих средств в плазме крови. Диклофенак натрия может ослаблять эффективность диуретиков или антигипер-тензивных средств. Совместное применение диклофенака натрия и калий сберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии; в таких случаях необходим контроль уровня калия в плазме крови. Совместное применение диклофенака натрия и других нестероидных противовоспалительных препаратов или глюкокортикостероидов повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. В отдельных случаях после применения диклофенака натрия отмечаются изменения уровня глюкозы в крови, требующие соответствующей коррекции дозы антидиабетических средств.

■ Передозировка

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака натрия, не существует.
Лечение острого отравления НПВП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии, которая показана при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной мере связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

■ Условия и срок хранения

В сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения - 5 лет.

■ Форма выпуска

ВОЛЬТАРЕН (VOLTAREN)
«NOVARTIS PHARMA», Турция Табл. п/о 25 мг, № 30

ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ (VOLTAREN EMULGEL)
«NOVARTIS PHARMA», Турция Эмульгель для наружного применения 1 % по 20 г или 50 г в тубах

Диклак (Diclac)
«HEXAL AG», Германия Р-р для инъекций, 25 мг/мл по 3 мл (75 мг) в ампулах № 5

ДИКЛАК ID (DICLAC ID)
«HEXAL AG», Германия Табл. с модифицированным высвобождением 150 мг №20, № 100

ДИКЛОРАН ГЕЛЬ (DICLORAN GEL)
«UNIQUE PHARMACEUTICAL LAB.», Индия Гель д/наруж. прим. 1 % по 20 г в тубах алюминиевых или из ламинированного пластика

НАКЛОФ 0,1% (NACLOF 0,1%)
«NOVARTIS PHARMA», Турция Капли глазные 0,1 % по 5 мл во флаконах-капельницах

НАКЛОФЕН (NAKLOFEN)
«KRKA D.D., Novo mesto», Словения Табл. ретард 100 мг, №20 ОЛФЕН 140 мг

ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ПЛАСТЫРЬ
«МЕРНА LTD», Швейцария Пластырь трансдермальный 140 мг № 2, № 5, № 10

■ Комбинированные препараты с диклофенаком натрия:

ДОЛАРЕН (Dolaren)
«NABROS PHARMA PVT. LTD», Индия Табл. № 4, № 10, № 100, № 200 1 таблетка содержит: диклофенака натрия - 50,0 мг парацетамола - 500,0 мг

ДОЛАРЕН ГЕЛЬ (Dolaren GEL)
«NABROS PHARMA PVT. LTD», Индия Гель по 20 г в тубах 1 г геля содержит: диклофенака диэтиламина - 11,63 мг (что эквивалентно 10,0 мг диклофенака натрия), ментола - 50,0 мг, метилсалицилата - 100,0 мг, масла семян льна - 30,0 мг

ДИПРЕН (DIPREN)
ЗАО «ФК «ДАРНИЦА», Киев, Украина Табл. контурн. ячейк. уп„ № 10 1 таблетка содержит: диклофенака натрия - 50 мг, парацетамола - 325 мг

БОЛ-РАН (BOL-RAN)
«SCAN ВIOТЕС», Индия 1 таблетка содержит: диклофенака натрия - 50 мг, парацетамола - 500 мг Табл., №4, №10, №100

ФАНИГАН (FANIGAN)
«KUSUM HEALTHCARE», Индия 1 таблетка содержит: диклофенака натрия - 50 мг, парацетамола - 500 мг Табл., №4, № 10, № 100

■ Препарат диклофенака калия:

КАТАФАСТ (KATAFAST)
«NOVARTIS PHARMA», Турция Пор. д/п р-ра д/внутр. прим. 50 мг саше, №3, №9, №21

ФЛАМИДЕЗ (FLAMIDEZ)
«SYNMEDIC LABORATORIES», Индия 1 таблетка содержит: диклофенака калия - 50 мг парацетамола - 500 мг, серратиопептидаза - 15 мг Табл. п/о, № 10, № 100

Раптен® рапид - быстродействующее нестероидное противовоспалительное средство

Болевой синдром является ведущим клиническим проявлением многих заболеваний внутренних органов, ЦНС, опорно-двигательного аппарата и др.

Основной группой препаратов, применяемых для его купирования, являются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Каждый из препаратов этой группы обладает определенными достоинствами (выраженность анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего эффектов) и недостатками (побочное действие). Поэтому при назначении НПВС необходим дифференцированный подход с учетом вида патологии и индивидуальных особенностей пациента.

Средством для быстрого купирования острой боли является Раптен® рапид концерна Hemofarm. Действующее вещество препарата - калиевая (не натриевая!) соль диклофенака.

Раптен® рапид - препарат для лечения острой боли

Диклофенак, точнее диклофенак натрия, применяется врачами различных специальностей давно и является своего рода «золотым стандартом» препаратов группы НПВС. Это означает, что все новые препараты этой группы сравниваются, в первую очередь, именно с диклофенаком по степени безопасности, анальгетического и противовоспалительного эффектов.

Начиная с 1983 г. в медицинскую практику прочно вошел структурный аналог диклофенака натрия - его калиевая соль. Введение в молекулу диклофенака иона калия позволило добиться более быстрого проявления фармакологического эффекта уже при пероральном применении.

При одинаковой эффективности анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего действия пероральная форма диклофенака калия действует также быстро, как и внутримышечная инъекция диклофенака натрия.

Калиевая соль диклофенака является действующим веществом препарата Раптен® рапид, что обусловливает особенности его фармакологического действия и соответственно - показания к применению.

Для пероральных форм препаратов диклофенака натрия после однократного приема внутрь таблетки в дозе 50 мг Cmax диклофенака в плазме достигается примерно через 2 часа, концентрация диклофенака в полости сустава начинает превышать концентрацию в плазме через 4–6 часов и остается более высокой в течение 12 часов.

В отличие от пероральных форм диклофенака натрия (и других неселективных ингибиторов ЦОГ) его структурный аналог - калиевая соль, после приема внутрь быстро адсорбируется из ЖКТ.

Уже через 10 минут Раптен® рапид присутствует в крови и ингибирует высвобождение медиаторов воспаления, прекращая таким образом боль. Сильный обезболивающий эффект препарата Раптен® рапид достигается через 20–40 минут после перорального приема. Длительность обезболивания диклофенаком калия около 6 часов.

Основным механизмом действия препарата является ингибирование циклооксигеназ, препятствуя синтезу циклических метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов, простациклина, тромбоксана и др.) - мощных медиаторов воспаления из гранулоцитов, базофильных клеток и макрофагов, снижается чувствительность кровеносных сосудов к брадикинину и гистамину, тормозится синтез протромбина и агрегация тромбоцитов, увеличивается уровень В-эндорфина в сыворотке и усиливается обезболивающее действие.

Учитывая выраженность и быстроту наступления фармакологического действия Раптен® рапида, его применение является эффективным для быстрого купирования болей и непродолжительного лечения (до 10–14 дней) следующих острых состояний:

• болевые посттравматические воспалительные состояния;
• послеоперационные воспаления и боли;
• болевые и воспалительные состояния в гинекологии (дисменорея, аднексит);
• боль в позвоночнике;
• ревматическая боль;
• для дополнительного лечения при тяжелых болевых воспалительных инфекциях ЛОР-органов.

Немаловажным для пациентов и врачей является и тот факт, что благодаря препарату Раптен® рапид в виде таблеток уменьшилась необходимость в назначении инъекционных форм диклофенака.

При назначении препарата Раптен® рапид следует учитывать повышенную индивидуальную чувствительность пациента к диклофенаку, наличие активных пептических ульцераций, кровотечений пищеварительного тракта.

С осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной недостаточностью и нарушенной функцией почек. Не рекомендуется применение препарата в третьем триместре беременности, в период лактации и детям младше 14 лет.

При длительном лечении рекомендуется контроль за картиной крови и функцией печени. Учитывая возможность взаимодействия, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, принимающим диуретики, антикоагулянты и противодиабетические средства.

Пациентам, у которых наблюдается головокружение или какие-нибудь неврологические нарушения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля, работе с приборами и движущимися механизмами.

Эффективность применения Раптен® рапида для быстрого купирования боли доказана разносторонними исследованиями.

Cимптоматическое лечение боли в ревматологии

Лечение болевого синдрома в ревматологии проводится симптоматическими средствами: нестероидными и стероидными противовоспалительными средствами, анальгетиками, а также средствами, воздействующими на патогенетические механизмы развития боли (базисная терапия).

При воспалительном происхождении боли чаще всего применяются НПВС, что определяется наличием у них противовоспалительного, жаропонижающего и анальгетического эффекта, обусловленного угнетающим влиянием на циклооксигеназу.

При выборе НПВС необходимо стремиться к достижению баланса эффективности и безопасности лечения. У больных с хроническими умеренными болями и риском развития побочных эффектов препаратами выбора несомненно являются специфические ингибиторы ЦОГ-2. Однако у больных без факторов риска побочных эффектов с выраженными хроническими и особенно острыми болями сохраняют значение «неселективные» НПВС. Среди них следует отдавать предпочтение препаратам, обеспечивающим быстрое развитие анальгетического эффекта.

Этим критериям соответствует калиевая соль диклофенака (Раптен® рапид, Hemofarm), обладающая следующими свойствами, определяющими их высокую анальгетическую активность и низкую токсичность:

1. быстрое всасывание (пиковая концентрация в плазме достигается через 40 мин.);
2. короткий период полувыведения (около 4 часов);
3. отсутствие аккумуляции и энтеропеченочной рециркуляции;
4. легкое проникновение и накопление в зоне воспаления;
5. «сбалансированная» ингибиция ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

По данным А. Б. Зборовского и соавт. при ревматоидном артрите Раптен® рапид (суточная доза 150 мг в первые двое суток, а затем 100 мг/сут) столь же эффективен для снижения интенсивности болей, как и диклофенак натрия, индометацин и ибупрофен в стандартных противовоспалительных дозах.

При оценке переносимости НПВС были получены следующие результаты. Наилучшей переносимостью отличался ибупрофен, наихудшей - индометацин (частота побочных эффектов - 5 и 15% соответственно). По данному показателю Раптен® рапид занимал промежуточное место среди этих препаратов.

Особый интерес представляют данные Н. А. Шостак и соавт., свидетельствующие об эффективности и хорошей переносимости Раптен® рапида у пациентов с болями в нижней части спины. На фоне 10-дневного приема Раптен® рапида (50 мг 3 раза в сутки) отмечено достоверное снижение интенсивности боли, увеличение объема движения в позвоночнике.

В период обострения ревматических болей оправданной является схема сочетанного назначения пациентам калиевой и натриевой соли диклофенака, позволяющая добиться выраженного анальгетического эффекта в течение суток. Принципом схемы является утренний прием быстродействующей соли - калия диклофенака (Раптен® рапид) для снятия утренней скованности с последующим приемом диклофенака натрия.

Раптен® рапид в лечении неврологических синдромов

В патогенезе болевых проявлений большинства неврологических синдромов ведущую роль играет воспаление, поэтому основными лекарственными средствами являются НПВС.

М. А. Якушиным и соавт. в клинике неврологии Московского областного научно-исследовательского клинического института были проведены клинические испытания эффективности и безопасности препарата Раптен® рапид как анальгетика при болевых неврологических синдромах.

В результате проведенных исследований установлено, что препарат Раптен® рапид обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом. При этом выраженный анальгетический эффект достигается уже через 20 минут после приема таблетки. Таким образом, Раптен® рапид действует также быстро, как и внутримышечная инъекция.

Раптен® рапид обладает большей биодоступностью, соответственно меньше раздражает слизистую ЖКТ. Тем не менее, случаи проявления побочного действия в виде диспептических расстройств вызывают необходимость применять его у больных с заболеваниями желудочно-кишечного тракта с осторожностью. В случае необходимости Раптен® рапид сочетают с гастропротекторами.

Применение Раптен® рапида при лечении дисменореи

Ингибиторы простагландинсинтетазы являются эффективными препаратами для женщин при лечении дисменореи. Среди препаратов с таким механизмом действия наиболее широко применяются нестероидные противовоспалительные средства.

Ингибиторы простагландинсинтетазы снижают содержание простагландинов в менструальной крови и купируют дисменорею. Эти препараты сами обладают анальгезирующим действием и целесообразность их применения в течение первых 48–72 часов после начала менструации определяется тем, что, простагландины выделяются в менструальную жидкость в максимальных количествах в первые 48 часов менструации. Антипростагландиновые препараты быстро всасываются и действуют в течение 2–6 часов. Большинство из них необходимо принимать 1–4 раза в день в первые несколько дней менструации.

Существует также и профилактический вариант применения этих препаратов: за 1–3 дня до предполагаемой менструации по 1 таблетке 2 –3 раза в день. Курс лечения, как правило, длится 3 менструальных цикла.

Эффект от нестероидных противовоспалительных препаратов, как правило, сохраняется в течение 2–4 месяцев после их отмены, затем боль возобновляется, но бывает менее интенсивной.

У пациенток с дисменореей в качестве профилактической и основной терапии широко применяется препарат Раптен® рапид.

Высокая эффективность препарата при данной патологии доказана в исследованиях, проведенных Прилепской В. Н. и соавт. в научно-поликлиническом отделении Научного центра акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН.

Установлено, что препарат Раптен® рапид является эффективным и приемлемым препаратом при лечении дисменореи как с профилактической, так и терапевтической целью. Эффективность назначения препарата в первый день появления боли составляет 66% после первого цикла использования и 84% после третьего. Эффективность назначения препарата за 2–3 дня до предполагаемого появления боли составляет 60% после первого цикла его использования и 88% - после третьего. Кроме того, Раптен® рапид не изменяет длительность менструального цикла, у 92,31% женщин снижает продолжительность и интенсивность кровянистых выделений. Это снижение более выражено при профилактическом варианте назначения данного препарата. Побочные эффекты, в виде тошноты и боли в эпигастральной области, наблюдались лишь у 11% женщин, использующих терапевтический вариант лечения, были слабовыраженными и отмены препарата не требовали.

Высокая анальгетическая активность препарата «Раптен® рапид» подтверждена не только при ревматическом, неврологическом и гинекологическом болевом синдроме, но и при головных, зубных, послеродовых и послеоперационных болях.

Применение Раптен® рапида после хирургических операций позволяет снизить интенсивность ранних послеоперационных болей и уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках.

Каждый человек не раз сталкивался с болью. Испытывая дискомфорт, сложно радоваться жизни, сложно конструктивно думать, да и вообще при сильной боли можно потерять сознание. Недаром существует множество лекарств, помогающих уменьшить или устранить ее. В этой статье рассмотрим препарат, обладающий быстрым обезболивающим эффектом, - «Фламидез». Инструкция по применению гласит, что он обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и противоревматическим действием. Активные компоненты, взаимодействуя друг с другом, усиливают положительный эффект от приема лекарственного средства. Что же входит в состав препарата «Фламидез»? Инструкция по применению отвечает на этот вопрос и дает полную картину состава каждой таблетки. 3 активных вещества, главных составляющих - это парацетамол, диклофенак калия и серратиопептидаза. Рассмотрим их более подробно.

Действие диклофенака калия

Существует довольно много, поскольку этот распространенный компонент эффективно снимает боль, оказывает противовоспалительное и противоревматическое действие. Он входит в состав не только таблеток, но и различных гелей и мазей. Особенно эффективно он воздействует на воспалительные процессы в хрящевой ткани. В связи с этим для устранения боли при остеопорозе и артрите выбор чаще всего падает именно на диклофенак. Пожилые люди, страдающие такими заболеваниями, всегда имеют диклофенак под рукой. Удобно для быстрого устранения боли использовать «Фламидез» (таблетки). Инструкция по применению среди показаний выделяет ревматоидный артрит и остеоартрит.

Диклофенак калия и диклофенак натрия

В состав подобных лекарственных средств чаще всего входит В «Фламидез» же производители включи диклофенак калия. Он отличается тем, что обезболивающее действие калийной соли диклофенака значительно быстрее, чем натриевой. Как и в других лекарственных средствах, диклофенак калия входит в состав каждой таблетки в количестве 50 мг.

Действие парацетамола

Парацетамол хорошо известен практически каждому жителю России. Он отлично справляется с высокой температурой и обладает обезболивающим эффектом. В составе препарата «Фламидез» инструкция по применению выделяет парацетамол, который в сочетании с другими веществами усиливает свое обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительный эффект у него выражен незначительно. В состав каждой таблетки входит 500 мг парацетамола. Выводятся парацетамол и диклофенак с мочой.

Действие серратиопептидазы

Серратиопептидаза - это фермент, выделенный из непатогенной кишечной бактерии. Он убирает отек и блокирует воспаление, а также нормализует проницаемость сосудов. Оказывает небольшое обезболивающее действие. В одной таблетке содержится 15 мг серратиопептидазы.

Показания к применению

Для кого предназначен препарат «Фламидез»? Инструкция по применению рекомендует лекарственное средство людям, страдающим заболеваниями опорно-двигательного аппарата, с диагнозами "ревматоидный артрит" или "остеоартрит"; при воспалении женской мочеполовой системы с выраженной болью; после операции или травмы, при боли в месте шва; при заболеваниях ЛОР-органов, в частности при синусите. Препарат эффективен и при зубной боли. Стоматологи его назначают для снятия неприятных ощущений после удаления зуба. «Фламидез» может быть показан при боли любого вида, однако назначать его должен врач.

Лекарственные формы «Фламидеза»

Препарат производится в виде таблеток и в виде геля. В лекарственном средстве «Фламидез» (гель) инструкция по применению выделяет 3 активных компонента. Это 11,6 мг диклофенака диэтиламина, что идентично 10 мг диклофенака натрия; 100 мг метилсалицилата; 50 мг ментола. В данном случае при местном нанесении диклофенак проникает в пораженные оболочки, снимая воспаление, ментол расширяет сосуды и оказывает небольшое обезболивающее действие.

Среди лекарственных форм препарата не упоминается мазь «Фламидез». Однако, поскольку гель все же намазывается, общеупотребительно название мазь.

Дозировка

Как употреблять «Фламидез» (таблетки)? Инструкция по применению (цена будет приведена чуть ниже) говорит о том, что пилюлю нужно принимать внутрь целиком, при этом не забывая запить стаканом воды. Лучше это делать после еды, поскольку воздействие на желудочно-кишечный тракт диклофенака достаточно сильное. Как правило, взрослым надо принимать по одной таблетке 2-3 раза в день, а подросткам - 1-2 раза в день. Если есть необходимость использовать препарат продолжительное время, то дозу стоит уменьшить. Максимально можно выпить только 3 таблетки в день. Рекомендуется прекратить лечение сразу после устранения симптомов заболевания. «Фламидез» нельзя применять в качестве самолечения. Прием препарата может осуществляться только под контролем врача!

«Фламидез» (мазь): инструкция по применению, цена

Мазь рекомендуется использовать взрослым и детям от 12 лет 3-4 раза в сутки, втирая до полного всасывания. После применения руки необходимо тщательно вымыть. Нельзя наносить гель на большие участки тела без рекомендации врача. Как правило, врач рекомендует использовать 2-4 грамма геля для одного нанесения.

Препарат рекомендуется наносить при различных воспалениях суставов, связок, сухожилий и мышечной ткани. Воспаления могут быть вызваны как травмами, так и другими различными заболеваниями. После нанесения происходит уменьшение боли и отека. Время на заживление сокращается. Так характеризует действие такого препарата инструкция по применению.

Цена на мазь варьируется и зависит от наценки аптечной сети. В среднем она составляет около 200 рублей. Таблетки стоят примерно столько же. Побочные действия при местном применении практически никогда не возникают. Однако в инструкции все же указаны редкие исключения. Это сыпь, зуд, крапивница и совсем редко - бронхоспазм. В любом случае, как бы мало побочных эффектов ни было, без рекомендации лечащего врача применять препарат опасно.

Побочное действие

При назначении врачом препарата очень редко возникают какие-либо побочные эффекты, однако часто пациенты превышают рекомендуемую норму и используют его в количестве значительно большем, чем рекомендует «Фламидез» инструкция по применению. Отзывы о его действии преимущественно положительны, однако есть и те, кому он не подошел. Даже если вы применяете препарат самостоятельно, не стоит основываться на мнениях других людей, лучше внимательно изучить инструкцию к лекарственному средству. При превышении дозы возможны нарушения со стороны желудка и кишечника. Это проявляется тошнотой, рвотой, расстройством стула. Возможно даже развитие гепатита и язвенное поражение слизистой желудка. Со стороны нервной системы препарат может приводить к судорогам и тремору, может наблюдаться возбудимость, раздражительность, нарушение сна. Со стороны сердца и сосудов - изменение артериального давления, анемия.

Аллергические реакции

При применении препарата возможны различные аллергические реакции. Они индивидуальны и зависят от переносимости каждого компонента. Среди серьезных выделяют экзему, бронхоспазм, отек Квинке, а также синдром Стивенса-Джонсона.

Применение в период беременности и у детей

Местное применение препарата в период беременности допустимо только в первые 2 триместра, если врач считает, что он необходим женщине и его польза будет больше, чем риск для плода. В 3-м триместре гель противопоказан. При кормлении грудью нельзя наносить его на грудь и использовать более 1 недели подряд.

Таблетки «Фламидез» противопоказаны в период беременности и лактации. Если есть необходимость в терапии препаратом женщины репродуктивного возраста, нужно исключить беременность.

Детям до 14 лет препарат в любой форме противопоказан.

Противопоказания

Нельзя назначать «Фламидез» при язвах желудка и воспалении кишечника, а также при непереносимости компонентов. С осторожностью препарат назначают пожилым людям с сердечной недостаточностью, больным с нарушением функции печени или почек, с бронхиальной астмой и различными болезнями органов пищеварения. Нельзя его сочетать с другими НПВП. Гель «Фламидез» можно наносить наружно и пить одновременно таблетки, основным действующим веществом которых является диклофенак. Этот момент лучше уточнить у врача, чтобы не возникла передозировка.

При лечении препаратом нельзя употреблять алкоголь, поскольку он усиливает неблагоприятное воздействие на печень парацетамола. Диклофенак увеличивает токсичность многих препаратов, у пациентов наблюдается повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

При отравлении препаратом наблюдается значительное ухудшение состояния. Появляется расстройство желудка, рвотные позывы, боль в животе, нарушение в работе печени и почек. В таких случаях показано и симптоматическая помощь. Целесообразным является прием адсорбентов.

"От движения - к достижениям"

При поступлении товара на рынок именно эти слова были выбраны как девиз препарата «Фламидез». Около 20 % жителей нашей планеты - это люди, испытывающие хроническую боль. Именно она заставляет их обращаться к врачам. Ее эффективное устранение - важнейшая задача каждого производителя обезболивающих препаратов. Директор компании «Синмедик ЛТД» Манав Джассел надеется на успешный старт и дальнейшее распространение препарата «Фламидез», инструкция по применению, цена и необходимость применения которого известны многим жителям Украины и России. Он выражает уверенность, что лекарственное средство будет востребовано не только для стационарного, но и для амбулаторного лечения.

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Меры предосторожности

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C в герметичной упаковке. В герметичной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Благодаря быстрому началу действия, применение калиевой соли диклофенака предпочтительно для лечения острых болевых и воспалительных состояний.

Основным механизмом действия диклофенака считается торможение синтеза простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Диклофенак калия оказывает выраженное анальгетическое действие при умеренном и выраженном болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны.

В клинических исследованиях было установлено, что диклофенак калия способен уменьшать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.

При приступах мигрени уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов как тошнота и рвота.

После приема внутрь терапевтическое действие развивается через 15-30 мин, эффект продолжается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозе 50 мг C max диклофенака калия в плазме крови достигается через 20-60 мин и составляет в среднем 5.5 мкмоль/л. При приеме во время еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Абсорбция диклофенака линейно зависит от дозы препарата.

Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) высокое - до 99%. Кажущийся V d составляет 0.12-0.17 л/кг. Проникает в синовиальную жидкость, где его C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. T 1/2 диклофенака калия из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения C max в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода до 12 ч. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования кумуляции не отмечается.

Диклофенак метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5- дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9.

Системный клиренс составляет 260±56 мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Выводится в основном почками: около 60% - в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится с желчью в виде метаболитов.

При КК менее 10 мл/мин расчетные C ss гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

Показания к применению

Для краткосрочного лечения следующих острых состояний: посттравматическая боль, воспаление и отек, например, вследствие повреждения связок; послеоперационная боль, воспаление и отек, например, после стоматологических или ортопедических оперативных вмешательств; боль и/или воспаление, сопровождающие гинекологические заболевания, например, первичную дисменорею или аднексит; головная боль, приступы мигрени; зубная боль; болевые синдромы со стороны позвоночника; боли в мышцах и суставах; невралгия; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; проктит; почечная колика; желчная колика; в качестве вспомогательного средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением.

Режим дозирования

В случае умеренной выраженности симптомов суточная доза составляет 50-100 мг (в зависимости от лекарственной формы препарата). Максимальная суточная доза не должна превышать 150-200 мг.

Кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 2-3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах.

Со стороны органа зрения: нечасто - токсическое поражение зрительного нерва; очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия, скотома).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмии, снижение АД; очень редко - ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; редко - бронхоспазм; очень редко - пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, отрыжка, изжога, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансфераз в сыворотке крови; нечасто - снижение аппетита, анорексия; редко - желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гастрит, гепатит, желтуха; нарушения функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка жидкости; очень редко - острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, гематурия, протеинурия, цистит, поллакиурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны половой системы: нечасто - дисменорея.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, экхимозы, гиперемия кожи; очень редко - буллезные высыпания, экзема, эритема, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности.

Аллергические реакции: редко - крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок, бронхоспастические аллергические реакции; очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), пурпура, в т.ч. аллергическая, ангионевротический отек (включая отек лица).

Прочие: редко - периферические отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВП); приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острый ринит в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; язвенная болезнь желудка или язвенное поражение кишечника в фазе обострения; язвенное кровотечение или перфорация; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; тяжелая печеночная недостаточность; активное заболевание печени; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; нарушения кроветворения; различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия); III триместр беременности; период лактации; детский возраст до 14 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначать диклофенак калия в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в III триместре беременности (т.к. возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Поскольку диклофенак, как и другие НПВС, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, не рекомендуется принимать препарат.

У пациенток, испытывающих трудности, связанные с детородной функцией, или проходящих обследование по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Несмотря на то, что диклофенак калия выделяется с грудным молоком в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам во избежание нежелательного влияния на ребенка.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с ИБС, цереброваскулярными заболеваниями, застойной сердечной недостаточностью, дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, заболеванием периферических артерий, анемией, бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, отечным синдромом, дивертикулитом, печеночной порфирией, при КК <60 мл/мин, наличием в анамнезе данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, при длительном применении НПВП, у пациентов с тяжелыми соматическими заболеваниями, при сопутствующей терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, у пациентов пожилого возраста, у курящих, часто употребляющих алкоголь.

Следует соблюдать особую осторожность при применении диклофенака калия у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

При развитии у пациентов на фоне применения диклофенака калия кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить.

Для снижения токсического действия на ЖКТ диклофенак калия следует назначать в минимальной эффективной дозе.

Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также больным, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протоновой помпы или мизопростол).

При длительном лечении диклофенаком калия рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с артериальной гипертензией, нарушениями функции сердца или почек, пожилых больных, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у больных со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии диклофенаком калия обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходного уровня.

При применении диклофенака калия и других НПВС наблюдались отдельные случаи развития тяжелых дерматологических и аллергических реакций: эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, редко со смертельным исходом. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечается в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, кожной сыпи, поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.

В редких случаях у пациентов, не страдающих аллергией на диклофенак, при применении диклофенака калия и других НПВС отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

Обострение астмы (непереносимость НПВС/астма, провоцируемая приемом НПВС), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергических ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у больных с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при назначении диклофенака калия следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

Т.к. в период применения диклофенака калия, также как и других НПВС, может отмечаться повышение уровня одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи) диклофенак калия необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений.

Поскольку при совместном применении диклофенака калия с другими НПВС отмечается увеличение частоты нежелательных побочных явлений при отсутствии улучшения терапевтического ответа, не следует назначать диклофенак вместе и другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Противовоспалительное действие диклофенака и других НПВС, может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Диклофенак калия, так же, как и другие НПВС, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

При длительном применении диклофенака калия, как и других НПВС, показан систематический контроль картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно некоторое снижение скорости психомоторных реакций. Пациентам, испытывающим во время приема препарата головокружение или другие нежелательные реакции со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не следует управлять автотранспортом или механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови, поэтому рекомендуется проводить измерение концентрации лития и дигоксина в крови при одновременном применении с диклофенаком калия.

При одновременном применении с диуретиками и антигипертензивными препаратами диклофенак, как и другие НПВС, может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных препаратов следует регулярно контролировать АД, функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).

Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы.

Имеются отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших диклофенак в комбинации с антикоагулянтами и антиагрегантами. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами.

Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

В клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенак не влияет на эффективность пероральных гипогликемических препаратов. Однако имеются отдельные сообщения о развитии как гипогликемических, так и гипергликемических состояний на фоне применения диклофенака, требующих изменения дозы гипогликемических препаратов. У пациентов, получающих одновременное лечение гипогликемическими препаратами и диклофенаком, следует регулярно проводить измерение концентрации глюкозы крови.

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Изменяя активность простагландинов в почках, диклофенак, как и другие НПВС, может усиливать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном применении с циклоспорином доза диклофенака должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно антибактериальные средства производные хинолона и НПВС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как сульфинпиразон и вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.