■ Działanie farmakologiczne

Diklofenak sodowy (potas) ma wyraźne właściwości przeciwreumatyczne, przeciwgorączkowe, przeciwbólowe i przeciwzapalne. Hamuje adhezję płytek krwi. W leczeniu chorób reumatycznych łagodzi bóle stawów w spoczynku i podczas ruchu, zmniejsza poranną sztywność i obrzęk stawów oraz pomaga zwiększyć zakres ruchu w dotkniętych chorobą stawach. Trwały efekt rozwija się w ciągu 1-2 tygodni. leczenie. Postać leku do wstrzykiwań jest wskazana na początkowych etapach terapii chorób reumatologicznych i zespołów bólowych o różnej genezie.

■ Wskazania do stosowania

Choroby zapalne i zwyrodnieniowe stawów i kręgosłupa; choroby reumatyczne okołostawowych tkanek miękkich; ostre dnawe zapalenie stawów; ból i stan zapalny pourazowy i pooperacyjny; leczenie objawowe niereumatycznych stanów zapalnych, którym towarzyszy ból.

Diklofenak sodowy w kroplach do oczu stosuje się w następujących przypadkach:
stan zapalny w okresie pooperacyjnym z powodu zaćmy i innych interwencji chirurgicznych;
łagodzenie bólu oczu i światłowstrętu;
pourazowy proces zapalny z niepenetrującymi ranami gałki ocznej;
hamowanie zwężenia źrenicy podczas operacji zaćmy;
zapobieganie torbielowatemu obrzękowi plamki po operacji zaćmy z implantacją kryształów.

■ Sposób podawania i dawkowanie

Dawkę leku w tabletkach ustala się indywidualnie, w zależności od wieku pacjenta i ciężkości choroby. Czas trwania kursu nie powinien przekraczać 3 tygodni.
Zalecane dawki dla dorosłych i młodzieży od 15 roku życia - 1 tab. dziennie (50-150 mg / dzień) w 1-3 dawkach. Maksymalna dzienna dawka leku wynosi 150 mg Tabletki należy przyjmować po posiłkach, bez rozgryzania i picia wystarczającej ilości płynu (1/2-1 szklanki wody). W ostrych stanach lub zaostrzeniach procesów przewlekłych dorosłym przepisuje się domięśniowo w dawce 75 mg 1 raz dziennie, aw niektórych przypadkach podawanie jest dozwolone 2 razy dziennie. Dalszą terapię kontynuuje się z zastosowaniem doustnych lub doodbytniczych postaci dawkowania. W takim przypadku nie należy przekraczać maksymalnej dawki dziennej (150 mg).
Żel nakłada się cienką warstwą na dotknięty obszar 3-4 razy dziennie. Nie stosuje się bandaża rozgrzewającego. Ilość leku zależy od obszaru bolesnego obszaru. Na przykład 2-4 g żelu diklofenaku sodowego (którego objętość jest porównywalna do wielkości wiśni) wystarcza do aplikacji na powierzchnię 400-800 cm2. Po nałożeniu leku umyj ręce. Czas trwania leczenia zależy od wskazań i osiągniętego efektu. Zaleca się rewizję wskazań do kontynuacji leczenia po 2 tygodniach.
Krople do oczu... Dorośli ludzie.
a) Operacje oka i ich powikłania
Przed operacją przepisuje się 1 kroplę 5 razy w ciągu 3 h. Po operacji przepisuje się 1 kroplę 3 razy dziennie po operacji, następnie 1 kroplę 3-5 razy dziennie w razie potrzeby.
b) Uśmierzanie bólu i światłowstręt; pourazowego procesu zapalnego - 1 kropla co 4-6 godzin. W przypadku bólu spowodowanego zabiegiem chirurgicznym (np. korekcja wzroku) - 1-2 krople na godzinę przed zabiegiem, 1-2 krople przez pierwsze 15 minut po zabiegu i 1 kroplę co 4-6 godzin przez kolejne 3 dni.
Starsi pacjenci. Nie ma wskazań, które wymagałyby dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
Zastosowanie u dzieci. Nie przeprowadzono badań u dzieci.
Dozownik pozostaje sterylny do momentu otwarcia opakowania podstawowego. Należy poinformować pacjenta, że ​​należy unikać kontaktu końcówki pipety z okiem lub sąsiednimi tkankami, ponieważ może to spowodować zanieczyszczenie roztworu.
Jeśli konieczne jest wkroplenie innych leków do oka, przerwa między wkraplaniem różnych leków powinna wynosić co najmniej 5 minut.

■ Skutki uboczne

Z przewodu pokarmowego: czasami - ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, skurcze brzucha, niestrawność, wzdęcia, anoreksja; rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego (krwawe wymioty, smoliste stolce, biegunka zmieszana z krwią), wrzody żołądka i jelit, którym towarzyszy lub nie towarzyszy krwawienie lub perforacja; w niektórych przypadkach - aftowe zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zmiany w przełyku, pojawienie się przeponowych struktur w jelicie, zaburzenia jelita cienkiego, takie jak niespecyficzne krwotoczne zapalenie okrężnicy, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Leśniowskiego-Crohna, zaparcia, zapalenie trzustki.
Od centralnego system nerwowy: czasami - ból głowy, zawroty głowy; rzadko - senność; w niektórych przypadkach - upośledzona wrażliwość, w tym parestezje, zaburzenia pamięci, dezorientacja, bezsenność, drażliwość, drgawki, depresja, lęk, koszmary senne, drżenie, reakcje psychotyczne, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.
Ze zmysłów: w niektórych przypadkach - zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, podwójne widzenie), zaburzenia słuchu, szumy uszne, zaburzenia smaku.
Reakcje dermatologiczne: czasami - wysypki skórne; rzadko - pokrzywka; w niektórych przypadkach - wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella (ostra toksyczna epidermoliza), erytrodermia (złuszczające zapalenie skóry), wypadanie włosów, reakcje światłoczułe; plamica, w tym alergiczna.
Od strony nerek: rzadko - obrzęk; w niektórych przypadkach - ostra niewydolność nerek, krwiomocz i białkomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek; zespół nerczycowy; martwica brodawek.
Od strony wątroby: czasami - wzrost poziomu aminotransferaz w surowicy krwi; rzadko - zapalenie wątroby, któremu towarzyszy lub nie towarzyszy żółtaczka; w niektórych przypadkach piorunujące zapalenie wątroby.
Z układu krwiotwórczego: w niektórych przypadkach - małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza.
Reakcje nadwrażliwości: rzadko - astma oskrzelowa, ogólnoustrojowe reakcje anafilaktyczne / rzekomoanafilaktyczne, w tym niedociśnienie; w niektórych przypadkach - zapalenie naczyń, zapalenie płuc.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: w niektórych przypadkach - przyspieszone bicie serca, ból w klatce piersiowej, nadciśnienie, zastoinowa niewydolność serca.
Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym podczas stosowania kropli do oczu było przemijające, łagodne do umiarkowanego uczucie pieczenia w oczach. Inne działania niepożądane, które występowały rzadziej, to swędzenie, zaczerwienienie oczu i niewyraźne widzenie bezpośrednio po zastosowaniu kropli do oczu. Po częstym zakropleniu oka zwykle obserwowano kapiące zapalenie rogówki i uszkodzenie nabłonka rogówki. U pacjentów z czynnikami ryzyka owrzodzenia rogówki i ścieńczenia rogówki, np. podczas stosowania kortykosteroidów lub w przypadku chorób współistniejących, takich jak choroby zakaźne lub reumatoidalne zapalenie stawów, stosowanie diklofenaku w niektórych przypadkach wiązało się z pojawieniem się owrzodzeń rogówki lub ścieńczenia rogówki. . Większość pacjentów była leczona przez długi czas.
W pojedynczych przypadkach zgłaszano przypadki duszności i zaostrzenia astmy.

■ Przeciwwskazania

Zwiększona czułość na diklofenak lub inne składniki leku, zaburzenia hematopoezy, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, III trymestr ciąży, okres laktacji, wiek do 15 lat.
Wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy, przebyte krwawienia z przewodu pokarmowego, a także choroby wątroby i nerek, III trymestr ciąży i laktacji, nadwrażliwość na lek, astma oskrzelowa, pokrzywka, ostry nieżyt nosa i inne reakcje alergiczne spowodowane przyjmowaniem niesteroidowych leków środki przeciwzapalne, dzieci poniżej 6 roku życia.

■ Instrukcje specjalne

W okresie leczenia w dowolnym momencie może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego lub może rozwinąć się wrzód żołądka lub przewodu pokarmowego, który czasami jest powikłany perforacją; i nie zawsze występują objawy – zwiastuny tych powikłań lub obecność informacji anamnestycznych dotyczących zmian wrzodziejących. Poważniejsze konsekwencje tych powikłań można zaobserwować u pacjentów w podeszłym wieku. W niektórych przypadkach, gdy powikłania te wystąpią u pacjentów otrzymujących diklofenak sodowy, lek należy odstawić.
U pacjentów, którzy wcześniej nie otrzymywali diklofenaku sodu, w okresie leczenia lekiem, a także podczas leczenia innymi NLPZ, w pojedynczych przypadkach mogą rozwinąć się reakcje alergiczne (w tym anafilaktyczne i anafilaktoidalne).
Lek dzięki swoim właściwościom farmakodynamicznym może maskować dolegliwości i objawy charakterystyczne dla chorób zakaźnych i zapalnych.
Podczas stosowania leku konieczna jest ścisła kontrola lekarska u pacjentów, którzy skarżą się na choroby przewodu pokarmowego lub mają anamnestyczną informację o wrzodziejących uszkodzeniach żołądka lub jelit; dla pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Leśniowskiego-Crohna, a także dla pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Podczas stosowania diklofenaku sodu, podobnie jak innych NLPZ, może wzrosnąć poziom jednego lub więcej enzymów wątrobowych. Dlatego przy przedłużonej terapii lekowej, jako środek zapobiegawczy, pokazano regularne badanie czynności wątroby. Jeżeli nieprawidłowości w parametrach czynnościowych wątroby utrzymują się lub nasilają, jeśli pojawiają się dolegliwości lub objawy wskazujące na chorobę wątroby, a także w przypadku wystąpienia innych działań niepożądanych (np. eozynofilia, wysypka itp.), lek należy anulowane... Należy pamiętać, że zapalenie wątroby podczas przyjmowania diklofenaku sodu może wystąpić bez zjawisk zwiastujących.
Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z porfirią wątrobową, ponieważ lek może wywołać atak porfirii. Ponieważ prostaglandyny odgrywają ważną rolę w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki, należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów otrzymujących leki moczopędne, a także pacjentów, u których występuje znaczne zmniejszenie objętości krążącego osocza. etiologia, na przykład w okresie przed i po masywnych interwencjach chirurgicznych. W takich przypadkach podczas stosowania leku zaleca się profilaktycznie regularne monitorowanie czynności nerek. Odstawienie leku zwykle skutkuje przywróceniem czynności nerek do pierwotnego poziomu. Przy długotrwałym stosowaniu diklofenaku sodu, podobnie jak innych NLPZ, pokazano systematyczne monitorowanie obrazu krwi obwodowej.
Lek, podobnie jak inne NLPZ, może tymczasowo hamować agregację płytek krwi. Dlatego pacjenci z zaburzeniami hemostazy wymagają starannego monitorowania odpowiednich parametrów laboratoryjnych. Biorąc pod uwagę ogólne przepisy medyczne, należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów w podeszłym wieku. Dotyczy to zwłaszcza osób starszych, osłabionych lub o niskiej masie ciała; zaleca się przepisywanie leku w minimalnej skutecznej dawce.
Stosowanie podczas ciąży i laktacji. W czasie ciąży należy rozważyć stosowanie leku jako ostatni etap terapii i przepisać diklofenak sodowy w minimalnej dawce. Nie zaleca się przepisywania leku w trzecim trymestrze ciąży. Jeśli konieczne jest przepisanie leku matce karmiącej, kwestia zaprzestania karmienie piersią... Podczas stosowania leku opisano jego przenikanie do mleka matki, ale stężenie było tak niskie, że nie odnotowano żadnych niepożądanych skutków.
Wpływ na umiejętność zarządzania transportem i obsługą złożonych mechanizmów. Pacjenci, którzy podczas stosowania leku odczuwają zawroty głowy lub inne nieprzyjemne odczucia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w tym zaburzenia widzenia, nie powinni prowadzić pojazdów ani innych mechanizmów.

■ Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Diklofenak sodowy może osłabiać skuteczność inhibitorów ACE. Leki zawierające probenecyd mogą spowalniać wydalanie diklofenaku sodowego. Łączne stosowanie diklofenaku sodu i preparatów digoksyny, fenytoiny lub litu może zwiększać stężenie tych leków w osoczu krwi. Diklofenak sodowy może osłabiać skuteczność leków moczopędnych lub przeciwnadciśnieniowych. Połączone stosowanie diklofenaku sodu i leków moczopędnych oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii; w takich przypadkach konieczna jest kontrola poziomu potasu w osoczu krwi. Połączone stosowanie diklofenaku sodu i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub glikokortykosteroidów zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. W niektórych przypadkach po zastosowaniu diklofenaku sodu odnotowuje się zmiany stężenia glukozy we krwi, wymagające odpowiedniego dostosowania dawki leków przeciwcukrzycowych.

■ Przedawkowanie

Typowy obraz kliniczny, charakterystyczne dla przedawkowania diklofenaku sodu nie istnieje.
Leczenie ostrego zatrucia NLPZ polega na stosowaniu terapii podtrzymującej i objawowej, która jest wskazana przy powikłaniach takich jak niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia przewodu pokarmowego i depresja oddechowa. Jest mało prawdopodobne, aby wymuszona diureza, hemodializa lub hemoperfuzja były przydatne w eliminacji NLPZ, ponieważ substancje czynne tych leków są w dużej mierze związane z białkami osocza i są intensywnie metabolizowane.

■ Warunki i okres trwałości

Przechowywać w suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Okres trwałości wynosi 5 lat.

■ Formularz zwolnienia

VOLTAREN
"NOVARTIS PHARMA", Turcja Tab. p / o 25 mg, nr 30

EMULGEL VOLTAREN
"NOVARTIS PHARMA", Emulgel z indyka do użytku zewnętrznego 1% 20 g każda lub 50 g w tubach

Diclac
"HEXAL AG", Niemcy do wstrzykiwań, 25 mg/ml, 3 ml (75 mg) w ampułkach nr 5

Identyfikator DICLAC (identyfikator DICLAC)
"HEXAL AG", Niemcy tab. modyfikowane uwalnianie 150 mg nr 20, nr 100

ŻEL DICLORAN (ŻEL DICLORAN)
„UNIKALNE LABORATORIUM FARMACEUTYCZNE.”, India Gel d / na zewnątrz. około. 1% 20 g każda w aluminiowych lub laminowanych plastikowych tubach

NACLOF 0,1% (NACLOF 0,1%)
"NOVARTIS PHARMA", indycze krople do oczu 0,1%, po 5 ml w butelce z zakraplaczem

NAKLOFEN (NAKLOFEN)
KRKA D.D., Novo mesto, Słowenia Tab. retard 100 mg, nr 20 OLFEN 140 mg

TYNK TRANSDERMALNY
„MERNA LTD”, Szwajcaria Plaster transdermalny 140 mg nr 2, nr 5, nr 10

■ Połączenia z diklofenakiem sodowym:

DOLAREN
„NABROS PHARMA PVT. LTD ”, Indie tab. nr 4, nr 10, nr 100, nr 200 1 tabletka zawiera: diklofenak sodu - 50,0 mg paracetamolu - 500,0 mg

DOLAREN ŻEL (Dolaren ŻEL)
„NABROS PHARMA PVT. LTD”, Indie Żel 20 g w tubach po 1 g żelu zawiera: diklofenak dietyloaminę - 11,63 mg (co odpowiada 10,0 mg diklofenaku sodu), mentol - 50,0 mg, salicylan metylu - 100,0 mg, olej lniany - 30,0 mg

DIPREN
FC DARNITSA CJSC, Kijów, Ukraina Tab. kontur komórka. jednostka nr 10 1 tabletka zawiera: diklofenak sodu – 50 mg, paracetamol – 325 mg

BOL-RAN (BOL-RAN)
"SCAN VIOTES", Indie 1 tabletka zawiera: diklofenak sodu - 50 mg, paracetamol - 500 mg Tabela., nr 4, nr 10, nr 100

FANIGAN
"KUSUM HEALTHCARE", Indie 1 tabletka zawiera: diklofenak sodu - 50 mg, paracetamol - 500 mg Tabela, nr 4, nr 10, nr 100

■ Lek diklofenak potasowy:

KATAFAST
"NOVARTIS PHARMA", Turcja Por. d / p r-ra d / wewn. około. Saszetka 50 mg, nr 3, nr 9, nr 21

FLAMIDEZ
SYNMEDIC LABORATORIES, Indie 1 tabletka zawiera: diklofenak potasowy – 50 mg paracetamolu – 500 mg, serratiopeptydazę – 15 mg. p / o, nr 10, nr 100

Rapten® Rapid to szybko działający niesteroidowy lek przeciwzapalny

Zespół bólu jest wiodącą manifestacją kliniczną wielu chorób narządów wewnętrznych, ośrodkowego układu nerwowego, układu mięśniowo-szkieletowego itp.

Główną grupą leków stosowanych w celu jej powstrzymania są niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Każdy z leków z tej grupy ma pewne zalety (nasilenie działania przeciwbólowego, przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego) oraz wady (działania uboczne). Dlatego przy przepisywaniu NLPZ konieczne jest zróżnicowane podejście biorąc pod uwagę rodzaj patologii i indywidualne cechy pacjenta.

Rapten® Rapid firmy Hemofarm to środek na szybką ulgę w ostrym bólu. Aktywnym składnikiem leku jest sól potasowa (nie sodowa!) Diklofenak.

Rapten® Rapid - lek do leczenia ostrego bólu

Diklofenak, a właściwie sól sodowa diklofenaku, od dawna jest stosowany przez lekarzy różnych specjalności i jest swego rodzaju „złotym standardem” dla leków z grupy NLPZ. Oznacza to, że wszystkie nowe leki z tej grupy są porównywane przede wszystkim z diklofenakiem pod względem bezpieczeństwa, działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego.

Od 1983 roku strukturalny analog diklofenaku sodu - jego sól potasowa - mocno wszedł w praktykę medyczną. Wprowadzenie jonu potasu do cząsteczki diklofenaku umożliwiło uzyskanie szybszej manifestacji działania farmakologicznego nawet po podaniu doustnym.

Z taką samą skutecznością działania przeciwbólowego, przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego, doustna postać diklofenaku potasowego działa tak szybko, jak wstrzyknięcie domięśniowe diklofenaku sodowego.

Sól potasowa diklofenaku jest aktywnym składnikiem Rapten® Rapid, który decyduje o jego właściwościach działanie farmakologiczne i odpowiednio wskazania do stosowania.

W przypadku postaci doustnych diklofenaku sodowego, po jednorazowej doustnej dawce 50 mg tabletek Cmax diklofenaku w osoczu osiągane jest po około 2 godzinach, stężenie diklofenaku w jamie stawowej zaczyna przekraczać stężenie w osoczu po 4-6 godzinach i pozostaje wyższy przez 12 godzin.

W przeciwieństwie do doustnych postaci diklofenaku sodowego (i innych nieselektywnych inhibitorów COX), jego analog strukturalny, sól potasowa, jest szybko adsorbowany z przewodu pokarmowego po spożyciu.

W ciągu 10 minut Rapten® Rapid jest obecny we krwi i hamuje uwalnianie mediatorów stanu zapalnego, tym samym zatrzymując ból. Silne działanie przeciwbólowe Rapten® Rapid osiąga się 20-40 minut po podaniu doustnym. Czas trwania znieczulenia diklofenakiem potasowym wynosi około 6 godzin.

Głównym mechanizmem działania leku jest hamowanie cyklooksygenaz, zakłócających syntezę cyklicznych metabolitów kwasu arachidonowego (prostaglandyny, prostacyklina, tromboksan itp.) - silne mediatory stanu zapalnego z granulocytów, komórek bazofilowych i makrofagów, zmniejsza wrażliwość naczyń krwionośnych do płytek krwi do syntezy bradykininy i histaminy, wzrasta poziom B-endorfin w surowicy i wzmacnia się działanie przeciwbólowe.

Biorąc pod uwagę nasilenie i szybkość początku działania farmakologicznego Rapten® Rapid, jego stosowanie jest skuteczne w szybkim złagodzeniu bólu i krótkotrwałym leczeniu (do 10-14 dni) następujących ostrych stanów:

• bolesne pourazowe stany zapalne;
• pooperacyjne zapalenie i ból;
• bóle i stany zapalne w ginekologii (bolesne miesiączkowanie, zapalenie przydatków);
• ból pleców;
• ból reumatyczny;
• do dodatkowego leczenia ciężkich, bolesnych infekcji zapalnych narządów laryngologicznych.

Istotny dla pacjentów i lekarzy jest fakt, że dzięki Rapten® Rapid w postaci tabletek zmniejszyła się potrzeba przepisywania diklofenaku w postaci iniekcyjnej.

Przepisując Rapten® Rapid należy wziąć pod uwagę zwiększoną indywidualną wrażliwość pacjenta na diklofenak, obecność aktywnych wrzodów trawiennych, krwawienie z przewodu pokarmowego.

Lek jest przepisywany ostrożnie pacjentom z niewydolnością serca i zaburzeniami czynności nerek. Nie zaleca się stosowania leku w trzecim trymestrze ciąży, w okresie laktacji oraz dzieci poniżej 14 roku życia.

Przy długotrwałym leczeniu zaleca się monitorowanie obrazu krwi i czynności wątroby. Biorąc pod uwagę możliwość interakcji, konieczne jest ostrożne przepisywanie leku pacjentom przyjmującym leki moczopędne, przeciwzakrzepowe i przeciwcukrzycowe.

Pacjentom, u których występują zawroty głowy lub jakiekolwiek zaburzenia neurologiczne, zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia samochodu, pracy z urządzeniami i ruchomymi maszynami.

Skuteczność Rapten® Rapid w szybkiej łagodzeniu bólu została udowodniona w różnych badaniach.

Leczenie objawowe bólu w reumatologii

Leczenie bólu w reumatologii prowadzi się objawowo: niesteroidowymi i steroidowymi lekami przeciwzapalnymi, przeciwbólowymi, a także lekami wpływającymi na patogenetyczne mechanizmy powstawania bólu (leczenie podstawowe).

W przypadku bólu o zapalnym pochodzeniu najczęściej stosuje się NLPZ, co jest determinowane obecnością w nich działania przeciwzapalnego, przeciwgorączkowego i przeciwbólowego, ze względu na hamujący wpływ na cyklooksygenazę.

Przy wyborze NLPZ należy dążyć do osiągnięcia równowagi między skutecznością a bezpieczeństwem leczenia. U pacjentów z przewlekłym umiarkowanym bólem i ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, niewątpliwie lekami z wyboru są swoiste inhibitory COX-2. Jednak u pacjentów bez czynników ryzyka wystąpienia działań niepożądanych z silnym bólem przewlekłym, a zwłaszcza ostrym, „nieselektywne” NLPZ zachowują swoją wartość. Wśród nich należy preferować leki zapewniające szybki rozwój efektu przeciwbólowego.

Kryteria te spełnia sól potasowa diklofenaku (Rapten® Rapid, Hemofarm), która posiada następujące właściwości, które decydują o ich wysokiej aktywności przeciwbólowej i niskiej toksyczności:

1. szybkie wchłanianie (szczytowe stężenie w osoczu osiągane jest po 40 minutach);
2. krótki okres półtrwania (około 4 godzin);
3. brak akumulacji i recyrkulacji jelitowo-wątrobowej;
4. łatwa penetracja i akumulacja w obszarze zapalenia;
5. „Zrównoważone” hamowanie COX-1 i COX-2.

Według A. B. Zborowskiego i in. w reumatoidalnym zapaleniu stawów Rapten® Rapid (dzienna dawka 150 mg przez pierwsze dwa dni, a następnie 100 mg/dobę) jest tak samo skuteczny w zmniejszaniu natężenia bólu jak diklofenak sodowy, indometacyna i ibuprofen w standardowych dawkach przeciwzapalnych.

Oceniając tolerancję NLPZ uzyskano następujące wyniki. Najlepiej tolerowany był ibuprofen, a najgorzej indometacyna (częstość działań niepożądanych wynosiła odpowiednio 5% i 15%). Według tego wskaźnika Rapten® Rapid zajmował pośrednie miejsce wśród tych leków.

Szczególnie interesujące są dane N.A. Shostaka i wsp., wskazujące na skuteczność i dobrą tolerancję Rapten® Rapid u pacjentów z bólem dolnej części pleców. Na tle 10-dniowego przyjmowania Rapten® Rapid (50 mg 3 razy dziennie) nastąpiło znaczne zmniejszenie intensywności bólu, zwiększenie objętości ruchu kręgosłupa.

W okresie zaostrzenia bólów reumatycznych uzasadnione jest skojarzone podawanie pacjentom soli potasowej i sodowej diklofenaku, co umożliwia uzyskanie wyraźnego efektu przeciwbólowego w ciągu jednego dnia. Zasadą schematu jest poranne przyjmowanie szybko działającej soli - diklofenaku potasu (Rapten® Rapid) w celu złagodzenia porannej sztywności, a następnie przyjmowanie diklofenaku sodu.

Rapten® Rapid w leczeniu zespołów neurologicznych

W patogenezie objawów bólowych większości zespołów neurologicznych wiodącą rolę odgrywa stan zapalny, dlatego głównymi lekami są NLPZ.

M. A. Jakuszin i in. Badania kliniczne skuteczności i bezpieczeństwa Rapten® Rapid jako środka przeciwbólowego w bolesnych zespołach neurologicznych przeprowadzono w Klinice Neurologii Moskiewskiego Regionalnego Klinicznego Instytutu Badawczego.

W wyniku przeprowadzonych badań stwierdzono, że Rapten® Rapid ma wyraźne działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. W takim przypadku wyraźny efekt przeciwbólowy osiąga się w ciągu 20 minut po zażyciu pigułki. Dzięki temu Rapten® Rapid działa tak szybko, jak wstrzyknięcie domięśniowe.

Rapten® Rapid ma wyższą biodostępność, dzięki czemu mniej podrażnia błonę śluzową przewodu pokarmowego. Niemniej jednak przypadki manifestacji działań niepożądanych w postaci zaburzeń dyspeptycznych wymagają zachowania ostrożności u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego. W razie potrzeby Rapten® Rapid łączy się ze środkami gastroochronnymi.

Zastosowanie Rapten® Rapida w leczeniu bolesnego miesiączkowania

Inhibitory syntetazy prostaglandyn są skutecznymi lekami dla kobiet w leczeniu bolesnego miesiączkowania. Wśród leków o tym mechanizmie działania najszerzej stosowane są niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Inhibitory syntetazy prostaglandyn zmniejszają zawartość prostaglandyn we krwi menstruacyjnej i zatrzymują bolesne miesiączkowanie. Same te leki mają działanie przeciwbólowe, a o zasadności ich stosowania w ciągu pierwszych 48-72 godzin po wystąpieniu miesiączki decyduje fakt, że prostaglandyny są uwalniane do płynu menstruacyjnego w maksymalnych ilościach w ciągu pierwszych 48 godzin menstruacji. Leki antyprostaglandynowe są szybko wchłaniane i działają w ciągu 2-6 godzin. Większość należy przyjmować 1-4 razy dziennie przez kilka pierwszych dni okresu.

Istnieje również możliwość profilaktycznego stosowania tych leków: 1-3 dni przed spodziewaną miesiączką, 1 tabletka 2-3 razy dziennie. Przebieg leczenia trwa zwykle 3 cykle miesiączkowe.

Działanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z reguły utrzymuje się przez 2-4 miesiące po ich odstawieniu, następnie ból powraca, ale jest mniej intensywny.

U pacjentek z bolesnym miesiączkowaniem Rapten® Rapid jest szeroko stosowany jako terapia zapobiegawcza i główna.

Wysoka skuteczność leku w tej patologii została udowodniona w badaniach przeprowadzonych przez V.N. Prilepskaya i in. w dziale naukowo-poliklinicznym Centrum Naukowego Położnictwa, Ginekologii i Perinatologii Rosyjskiej Akademii Nauk Medycznych.

Ustalono, że Rapten® Rapid jest skutecznym i akceptowalnym lekiem w leczeniu bolesnego miesiączkowania, zarówno w celach profilaktycznych, jak i terapeutycznych. Skuteczność przepisywania leku w pierwszym dniu wystąpienia bólu wynosi 66% po pierwszym cyklu stosowania i 84% po trzecim. Skuteczność przepisywania leku na 2-3 dni przed spodziewanym wystąpieniem bólu wynosi 60% po pierwszym cyklu jego stosowania i 88% po trzecim. Dodatkowo Rapten® Rapid nie zmienia czasu trwania cyklu miesiączkowego, u 92,31% kobiet skraca czas trwania i intensywność krwawienia. Ten spadek jest bardziej wyraźny w przypadku profilaktycznej opcji przepisywania tego leku. Działania niepożądane w postaci nudności i bólu w nadbrzuszu zaobserwowano jedynie u 11% kobiet korzystających z opcji terapeutycznej, były łagodne i nie wymagały odstawienia leku.

Wysoka aktywność przeciwbólowa Rapten® Rapid została potwierdzona nie tylko na bóle reumatyczne, neurologiczne i ginekologiczne, ale także na bóle głowy, bóle zębów, bóle poporodowe i pooperacyjne.

Stosowanie Rapten® Rapid po zabiegu chirurgicznym może zmniejszyć intensywność wczesnego bólu pooperacyjnego i zmniejszyć potrzebę stosowania opioidowych środków przeciwbólowych.

Każda osoba spotkała się z bólem więcej niż raz. Doświadczając dyskomfortu, trudno jest cieszyć się życiem, trudno myśleć konstruktywnie, a ogólnie przy silnym bólu można stracić przytomność. Nic dziwnego, że istnieje wiele leków, które pomagają ją zmniejszyć lub wyeliminować. W tym artykule rozważymy lek o szybkim działaniu przeciwbólowym - „Flamidez”. W instrukcji użytkowania podano, że ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwreumatyczne. Aktywne składniki oddziałujące ze sobą wzmacniają pozytywny efekt przyjmowania leku. Co zawiera preparat „Flamidez”? Instrukcje użytkowania odpowiadają na to pytanie i dają pełny obraz składu każdej tabletki. Te 3 substancje czynne, których głównymi składnikami są paracetamol, diklofenak potasowy i serratiopeptydaza. Rozważmy je bardziej szczegółowo.

Działanie diklofenaku potasu

Jest ich sporo, ponieważ ten wspólny składnik skutecznie łagodzi ból, ma działanie przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Jest zawarty nie tylko w tabletkach, ale także w różnych żelach i maściach. Szczególnie skutecznie działa na procesy zapalne w tkance chrzęstnej. W związku z tym, aby wyeliminować ból w osteoporozie i zapaleniu stawów, wybór najczęściej pada na diklofenak. Osoby starsze z tymi schorzeniami zawsze mają pod ręką diklofenak. Wygodne jest stosowanie „Flamidez” (tabletek) w celu szybkiej ulgi w bólu. Instrukcje użytkowania wyróżniają wśród wskazań reumatoidalne zapalenie stawów i chorobę zwyrodnieniową stawów.

Diklofenak potasowy i diklofenak sodowy

Skład takich leków najczęściej obejmuje W "Flamidez" producenci obejmują diklofenak potasowy. Różni się tym, że działanie przeciwbólowe soli potasowej diklofenaku jest znacznie szybsze niż soli sodowej. Podobnie jak w przypadku innych leków, diklofenak potasowy jest zawarty w każdej tabletce w ilości 50 mg.

Działanie paracetamolu

Paracetamol jest dobrze znany prawie każdemu mieszkańcowi Rosji. Świetnie sobie radzi wysoka temperatura i działa przeciwbólowo. W ramach instrukcji użytkowania leku „Flamidez” uwalnia się paracetamol, który w połączeniu z innymi substancjami wzmacnia jego działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Jego działanie przeciwzapalne jest nieznaczne. Każda tabletka zawiera 500 mg paracetamolu. Paracetamol i diklofenak są wydalane z moczem.

Działanie serratiopeptydazy

Serratiopeptydaza jest enzymem wyizolowanym z niepatogennych bakterii jelitowych. Usuwa obrzęki i blokuje stany zapalne, a także normalizuje przepuszczalność naczyń. Ma lekkie działanie przeciwbólowe. Jedna tabletka zawiera 15 mg serratiopeptidazy.

Wskazania do stosowania

Dla kogo przeznaczony jest Flamidez? Instrukcja użycia poleca lek osobom cierpiącym na choroby układu mięśniowo-szkieletowego, u których zdiagnozowano reumatoidalne zapalenie stawów lub chorobę zwyrodnieniową stawów; z zapaleniem żeńskiego układu moczowo-płciowego z silnym bólem; po operacji lub urazie, z bólem w miejscu szwu; z chorobami narządów ENT, w szczególności z zapaleniem zatok. Lek działa również na ból zęba. Dentyści przepisują go, aby złagodzić dyskomfort po ekstrakcji zęba. „Flamidez” może być wskazany w przypadku wszelkiego rodzaju bólu, ale musi być przepisany przez lekarza.

Formy dawkowania "Flamidez"

Lek jest produkowany w postaci tabletek oraz w postaci żelu. W leku „Flamidez” (żel) instrukcje użytkowania wyróżniają 3 aktywne składniki. Jest to 11,6 mg diklofenaku dietyloaminy, która jest identyczna z 10 mg diklofenaku sodu; 100 mg salicylanu metylu; 50 mg mentolu. W tym przypadku diklofenak stosowany miejscowo wnika do zaatakowanych błon, łagodząc stany zapalne, mentol rozszerza naczynia krwionośne i działa lekko przeciwbólowo.

Wśród postaci dawkowania leku nie ma maści Flamidez. Ponieważ jednak żel nadal się rozmazuje, powszechnie używa się nazwy maść.

Dawkowanie

Jak przyjmować Flamidez (tabletki)? Instrukcja użycia (cena zostanie podana poniżej) sugeruje, że tabletkę należy przyjmować w całości, nie zapominając o wypiciu szklanki wody. Lepiej zrobić to po posiłku, ponieważ wpływ diklofenaku na przewód pokarmowy jest dość silny. Z reguły dorośli powinni przyjmować jedną tabletkę 2-3 razy dziennie, a młodzież 1-2 razy dziennie. Jeśli istnieje potrzeba stosowania leku przez długi czas, należy zmniejszyć dawkę. Maksymalna ilość, jaką możesz wypić to tylko 3 tabletki dziennie. Zaleca się przerwanie leczenia natychmiast po ustąpieniu objawów choroby. Flamidez nie może być stosowany jako samoleczenie. Lek można przyjmować tylko pod nadzorem lekarza!

"Flamidez" (maść): instrukcje użytkowania, cena

Zaleca się stosowanie maści dla dorosłych i dzieci od 12 roku życia 3-4 razy dziennie, wcierając do całkowitego wchłonięcia. Po użyciu dokładnie umyć ręce. Nie nakładaj żelu na duże obszary ciała bez zalecenia lekarza. Zazwyczaj lekarz zaleca stosowanie 2-4 gramów żelu na jedną aplikację.

Preparat zaleca się stosować przy różnych stanach zapalnych stawów, więzadeł, ścięgien i tkanki mięśniowej. Zapalenie może być spowodowane zarówno urazem, jak i różnymi innymi chorobami. Po aplikacji następuje zmniejszenie bólu i obrzęku. Czas gojenia ulega skróceniu. W ten sposób instrukcje użytkowania charakteryzują działanie takiego leku.

Cena maści jest różna i zależy od marży sieci aptek. Średnio to około 200 rubli. Tabletki kosztują mniej więcej tyle samo. Efekty uboczne po zastosowaniu miejscowym prawie nigdy nie występują. Jednak instrukcje nadal wskazują na rzadkie wyjątki. To wysypka, swędzenie, pokrzywka i bardzo rzadko - skurcz oskrzeli. W każdym razie, bez względu na to, jak niewiele jest skutków ubocznych, stosowanie leku bez zalecenia lekarza jest niebezpieczne.

Efekt uboczny

Kiedy lekarz przepisuje lek, bardzo rzadko są jakieś skutki uboczne Jednak pacjenci często przekraczają zalecaną dawkę i stosują ją w ilości znacznie większej niż instrukcja stosowania zalecana przez Flamidez. Opinie o jego działaniu są w większości pozytywne, ale są tacy, którym nie odpowiadał. Nawet jeśli sam używasz leku, nie powinieneś polegać na opiniach innych osób, lepiej dokładnie przestudiować instrukcje dotyczące leku. W przypadku przekroczenia dawki możliwe są zaburzenia ze strony żołądka i jelit. Objawia się to nudnościami, wymiotami i rozstrojem stolca. Możliwe jest nawet zapalenie wątroby i wrzodziejące zmiany błony śluzowej żołądka. Ze strony układu nerwowego lek może powodować drgawki i drżenie, można zaobserwować pobudliwość, drażliwość i zaburzenia snu. Od strony serca i naczyń krwionośnych - zmiany ciśnienia krwi, anemia.

Reakcje alergiczne

Podczas stosowania leku możliwe są różne reakcje alergiczne. Są indywidualne i zależą od możliwości przenoszenia każdego komponentu. Wśród poważnych wyróżnia się egzema, skurcz oskrzeli, obrzęk Quinckego i zespół Stevensa-Johnsona.

Stosowanie w ciąży i u dzieci

Miejscowe stosowanie leku w czasie ciąży jest dopuszczalne tylko w pierwszych 2 trymestrze ciąży, jeśli lekarz uzna, że ​​kobieta tego potrzebuje, a korzyści z niego będą większe niż ryzyko dla płodu. W trzecim trymestrze żel jest przeciwwskazany. Podczas karmienia piersią nie nakładaj go na pierś i używaj go dłużej niż 1 tydzień z rzędu.

Tabletki Flamidez są przeciwwskazane w okresie ciąży i laktacji. Jeśli istnieje potrzeba leczenia farmakologicznego kobiet w wieku rozrodczym, należy wykluczyć ciążę.

W przypadku dzieci poniżej 14 roku życia lek w dowolnej formie jest przeciwwskazany.

Przeciwwskazania

Nie można przepisać „Flamidez” na wrzody żołądka i zapalenie jelit, a także na nietolerancję składników. Lek jest przepisywany ostrożnie osobom starszym z niewydolnością serca, pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, astmą oskrzelową i różnymi chorobami układu pokarmowego. Nie można go łączyć z innymi NLPZ. Żel „Flamidez” można nakładać zewnętrznie i jednocześnie pić tabletki, których głównym składnikiem aktywnym jest diklofenak. Lepiej sprawdzić ten punkt u lekarza, aby nie doszło do przedawkowania.

Podczas leczenia lekiem nie należy spożywać alkoholu, ponieważ nasila on niekorzystny wpływ paracetamolu na wątrobę. Diklofenak zwiększa toksyczność wielu leków, a pacjenci mają zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Przedawkować

Zatrucie lekiem powoduje znaczne pogorszenie stanu. Pojawiają się rozstrój żołądka, wymioty, bóle brzucha, zaburzenia czynności wątroby i nerek. W takich przypadkach wskazana jest również pomoc objawowa. Wskazane jest przyjmowanie adsorbentów.

„Od ruchu do osiągnięć”

Kiedy produkt wszedł na rynek, właśnie te słowa zostały wybrane jako motto leku Flamidez. Około 20% mieszkańców świata to osoby z przewlekłym bólem. To ona sprawia, że ​​chodzą do lekarzy. Jego skuteczna eliminacja jest najważniejszym zadaniem każdego producenta środków przeciwbólowych. Manav Jassel, dyrektor Sinmedic LTD, ma nadzieję na udany start i dalszą dystrybucję Flamidez, którego instrukcje użytkowania, cena i zapotrzebowanie są znane wielu mieszkańcom Ukrainy i Rosji. Wyraża przekonanie, że lek będzie poszukiwany nie tylko w leczeniu szpitalnym, ale także ambulatoryjnym.

Choroby zapalne stawów (reumatoidalne zapalenie stawów, reumatyzm, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, przewlekłe dnawe zapalenie stawów), choroby zwyrodnieniowe (degeneracyjna choroba zwyrodnieniowa stawów, osteochondroza), lumbago, rwa kulszowa, nerwobóle, bóle mięśni, choroby tkanek pozastawowych (zapalenie ścięgien, zapalenie pokaletkowe, ) zespoły z towarzyszącym stanem zapalnym, bólem pooperacyjnym, ostrym napadem dny moczanowej, pierwotnym bolesnym miesiączkowaniem, zapaleniem przydatków, napadami migreny, kolką nerkową i wątrobową, infekcjami laryngologicznymi, resztkowym zapaleniem płuc. Lokalnie- urazy ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów (w celu złagodzenia bólu i stanów zapalnych podczas skręceń, zwichnięć, stłuczeń), zlokalizowane postacie reumatyzmu tkanek miękkich (eliminacja bólu i stanów zapalnych). W okulistyce- niezakaźne zapalenie spojówek, pourazowe stany zapalne po ranach penetrujących i niepenetrujących gałki ocznej, zespół bólowy przy użyciu lasera excimerowego, podczas operacji usuwania i implantacji soczewki (przed i pooperacyjna profilaktyka zwężenia źrenic, obrzęku torbielowatego nerwu wzrokowego ).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (w tym na inne NLPZ), zaburzenia hematopoezy o nieokreślonej etiologii, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, destrukcyjne zapalne choroby jelit w ostrej fazie, astma oskrzelowa „aspirynowa”, dzieciństwo (do 6 lat), ostatni trymestr ciąży.. .

Stosowanie podczas ciąży i laktacji

Skutki uboczne

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, anoreksja, wzdęcia, zaparcia, biegunka), gastropatia NLPZ (zmiana w antrum żołądka w postaci rumienia śluzówki, krwotoków, nadżerek i owrzodzeń), ostre nadżerki polekowe i owrzodzenia innych części przewodu pokarmowego, krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia czynności wątroby, podwyższony poziom transaminaz w surowicy, polekowe zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, śródmiąższowe zapalenie nerek (rzadko – zespół nerczycowy, martwica brodawek, ostra niewydolność nerek), ból głowy, chwianie się podczas chodzenia, zawroty głowy, pobudzenie, bezsenność, drażliwość, zmęczenie, obrzęk, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, eozynofilowe zapalenie płuc, miejscowe reakcje alergiczne (wysypka, nadżerka, rumień, wyprysk, owrzodzenie), rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, erytrodermia, skurcz oskrzeli, wstrząs ogólnoustrojowy (w tym wstrząs anafilaktyczny) nadwrażliwość na światło, plamica, zaburzenia układu krwiotwórczego (niedokrwistość – hemolityczna i aplasowa) tiki, leukopenia aż do agranulocytozy, małopłytkowość), zaburzenia sercowo-naczyniowe (podwyższone ciśnienie krwi), zaburzenia wrażliwości i widzenia, drgawki.

Przy podawaniu i / m - pieczenie, naciek, ropień, martwica tkanki tłuszczowej.

Podczas stosowania czopków - miejscowe podrażnienie, wydzielina śluzowa zmieszana z krwią, ból podczas wypróżnień.

Po zastosowaniu miejscowym możliwy jest również świąd, rumień, wysypka, pieczenie i ogólnoustrojowe skutki uboczne.

Środki ostrożności

Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest okresowe badanie morfologii krwi i czynności wątroby, analiza kału na krew utajoną. W pierwszych 6 miesiącach ciąży należy stosować zgodnie ze ścisłymi wskazaniami i w najniższej dawce. Ze względu na możliwe zmniejszenie szybkości reakcji nie zaleca się prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami. Nie należy nakładać na uszkodzone lub odsłonięte obszary skóry w połączeniu z opatrunkiem okluzyjnym; unikać kontaktu z oczami i błonami śluzowymi.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C w szczelnie zamkniętym opakowaniu. W zamkniętym opakowaniu.

Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

NLPZ, pochodna kwasu fenylooctowego. Ma wyraźne działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Ze względu na szybki początek działania, stosowanie soli potasowej diklofenaku jest preferowane w leczeniu ostrego bólu i stanów zapalnych.

Głównym mechanizmem działania diklofenaku jest hamowanie syntezy prostaglandyn, które odgrywają ważną rolę w patogenezie zapalenia, bólu i gorączki.

In vitro diklofenak potasowy w stężeniach równoważnych do osiąganych w leczeniu pacjentów nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w tkance chrzęstnej.

Diklofenak potasowy ma wyraźne działanie przeciwbólowe z umiarkowanym i silnym zespołem bólowym. W obecności stanu zapalnego, wywołanego np. urazem lub zabiegiem chirurgicznym, szybko likwiduje zarówno ból samoistny, jak i ból podczas ruchu, a także zmniejsza zapalny obrzęk tkanek i obrzęk w okolicy rany operacyjnej.

W badaniach klinicznych stwierdzono, że diklofenak potasowy jest w stanie zmniejszyć ból i zmniejszyć utratę krwi w pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu.

Przy atakach migreny zmniejsza nasilenie bólów głowy i związanych z nimi objawów, takich jak nudności i wymioty.

Po podaniu doustnym efekt terapeutyczny rozwija się po 15-30 minutach, efekt utrzymuje się przez 4-6 godzin.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Po pojedynczej dawce 50 mg C max diklofenaku potasu w osoczu krwi osiąga się po 20-60 minutach i wynosi średnio 5,5 μmol / l. W przypadku przyjmowania z posiłkiem ilość wchłoniętego diklofenaku nie zmienia się, chociaż początek i szybkość wchłaniania mogą nieco spowolnić. Wchłanianie diklofenaku zależy liniowo od dawki leku.

Wiązanie z białkami osocza (głównie albuminami) jest wysokie - do 99%. Pozorna Vd wynosi 0,12-0,17 l/kg. Wnika do płynu maziowego, gdzie jego C max osiąga 2-4 godziny później niż w osoczu krwi. T 1/2 diklofenaku potasu z płynu maziowego wynosi 3-6 h. 2 godziny po osiągnięciu C max w osoczu stężenie diklofenaku w mazi stawowej jest wyższe niż w osoczu, a jego wartości utrzymują się wyższe przez okres do do 12 godzin nie przestrzega się zalecanego schematu dawkowania kumulacji.

Diklofenak jest metabolizowany w wątrobie. 50% substancji czynnej jest metabolizowane podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Metabolizm odbywa się częściowo przez glukuronidację niezmienionej cząsteczki, ale głównie poprzez pojedynczą i wielokrotną hydroksylację i metoksylację, co prowadzi do powstania kilku metabolitów fenolowych (3”-hydroksy-, 4”-hydroksy-, 5”-hydroksy- , 4", 5-dihydroksy- i 3"-hydroksy-4"-metoksydiklofenak), z których większość jest przekształcana w koniugaty glukuronidowe. Dwa metabolity fenolowe są biologicznie czynne, ale w znacznie mniejszym stopniu niż diklofenak. W metabolizmie bierze udział izoenzym CYP2C9.

Klirens układowy wynosi 260 ± 56 ml/min. Ostateczny T 1/2 wynosi 1-2 h. T 1/2 czterech metabolitów, w tym dwóch farmakologicznie aktywnych, również jest krótkotrwały i wynosi 1-3 h. Jest wydalany głównie przez nerki: około 60% - w postaci metabolitów, mniej niż 1% - w niezmienionej postaci. Pozostała część dawki jest wydalana z żółcią w postaci metabolitów.

Gdy CC jest mniejsze niż 10 ml/min, obliczone Css hydroksymetabolitów diklofenaku jest około 4 razy wyższe niż u zdrowych ochotników, podczas gdy metabolity są wydalane wyłącznie z żółcią.

Wskazania do stosowania

Do krótkotrwałego leczenia następujących ostrych stanów: ból pourazowy, stan zapalny i obrzęk, np. z powodu uszkodzenia więzadeł; ból pooperacyjny, stan zapalny i obrzęk, np. po zabiegach stomatologicznych lub ortopedycznych; ból i/lub zapalenie towarzyszące chorobom ginekologicznym, na przykład pierwotne bolesne miesiączkowanie lub zapalenie przydatków; ból głowy, ataki migreny; ból zęba; zespoły bólowe kręgosłupa; ból mięśni i stawów; nerwoból; choroby reumatyczne pozastawowych tkanek miękkich; zapalenie odbytnicy; kolka nerkowa; kolka żółciowa; jako pomoc w chorobach zakaźnych i zapalnych ucha, gardła i nosa, na przykład zapalenie gardła i migdałków, zapalenie ucha środkowego, któremu towarzyszy silny ból i stan zapalny.

Schemat dawkowania

W przypadku umiarkowanego nasilenia objawów dzienna dawka wynosi 50-100 mg (w zależności od postaci dawkowania leku). Maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 150-200 mg.

Częstotliwość podawania zależy od zastosowanej postaci dawkowania, nasilenia przebiegu choroby i wynosi 2-3 razy dziennie.

Efekt uboczny

Z układu krwiotwórczego: bardzo rzadko - małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza.

Z układu nerwowego: często - ból głowy, zawroty głowy; rzadko - senność; bardzo rzadko - parestezje, zaburzenia pamięci, drżenie, drgawki, niepokój, ostre zaburzenia krążenie mózgowe, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychiczne, zaburzenia smaku.

Od strony narządu słuchu i zaburzeń błędnika: często - zawroty głowy; bardzo rzadko - upośledzenie słuchu, szum w uszach.

Ze strony narządu wzroku: rzadko - toksyczne uszkodzenie nerwu wzrokowego; bardzo rzadko - zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, mroczki).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - arytmie, obniżone ciśnienie krwi; bardzo rzadko - uczucie kołatania serca, ból w klatce piersiowej, podwyższone ciśnienie krwi, zapalenie naczyń, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego.

Z układu oddechowego: rzadko - duszność; rzadko - skurcz oskrzeli; bardzo rzadko - zapalenie płuc.

Z układu pokarmowego: często - suchość w ustach, ból brzucha, nudności, wymioty, odbijanie się, zgaga, biegunka, niestrawność, wzdęcia, anoreksja, zwiększona aktywność transferaz wątrobowych w surowicy krwi; rzadko - zmniejszony apetyt, anoreksja; rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, smoliste stolce, biegunka zmieszana z krwią, wrzody żołądka i jelit (z krwawieniem lub bez lub perforacją), zapalenie żołądka, zapalenie wątroby, żółtaczka; dysfunkcja wątroby; bardzo rzadko - zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, uszkodzenie przełyku, występowanie zwężeń przepony w jelicie, zapalenie okrężnicy (nieswoiste krwotoczne zapalenie okrężnicy, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Leśniowskiego-Crohna), zaparcia, zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby.

Z układu moczowego: często - zatrzymanie płynów; bardzo rzadko - ostra niewydolność nerek, skąpomocz, bezmocz, krwiomocz, białkomocz, zapalenie pęcherza moczowego, częstomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek; zespół nerczycowy, martwica brodawek.

Ze strony układu rozrodczego: rzadko - bolesne miesiączkowanie.

Reakcje dermatologiczne: często - wysypka skórna, wybroczyny, zaczerwienienie skóry; bardzo rzadko - wysypki pęcherzowe, egzema, rumień, złuszczające zapalenie skóry, świąd, wypadanie włosów, reakcje nadwrażliwości na światło.

Reakcje alergiczne: rzadko - pokrzywka, reakcje anafilaktyczne / rzekomoanafilaktyczne, w tym niedociśnienie i wstrząs, reakcje alergiczne oskrzelowo-skurczowe; bardzo rzadko - rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), plamica, w tym alergiczny, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy).

Inni: rzadko - obrzęk obwodowy.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość (w tym na inne NLPZ); napady astmy oskrzelowej, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa w historii, spowodowane przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ; wrzód trawienny lub wrzód jelitowy w ostrej fazie; wrzodziejące krwawienie lub perforacja; nieswoiste zapalenie jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego) w ostrej fazie; ciężka niewydolność wątroby; aktywna choroba wątroby; ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min); postępująca choroba nerek; potwierdzona hiperkaliemia; ciężka niewydolność serca; okres po pomostowaniu tętnic wieńcowych; zaburzenia hematopoezy; różne zaburzenia hemostazy (w tym hemofilia); III trymestr ciąży; okres laktacji; dzieci poniżej 14 roku życia.

Stosowanie podczas ciąży i laktacji

Diklofenak potasowy należy przepisywać w I i II trymestrze ciąży tylko w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Diklofenak, podobnie jak inne inhibitory syntezy prostaglandyn, jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (ponieważ możliwe jest zahamowanie kurczliwości macicy i przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego u płodu).

Ponieważ diklofenak, podobnie jak inne NLPZ, może mieć negatywny wpływ na płodność, nie zaleca się przyjmowania leku kobietom, które chcą zajść w ciążę.

U pacjentów doświadczających trudności związanych z płodnością lub przechodzących badania pod kątem niepłodności lek należy odstawić.

Pomimo tego, że diklofenak potasowy przenika do mleka matki w niewielkich ilościach, leku nie należy przepisywać kobietom karmiącym piersią, aby uniknąć niepożądanego wpływu na dziecko.

Specjalne instrukcje

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą wieńcową, chorobami naczyń mózgowych, zastoinową niewydolnością serca, dyslipidemią/hiperlipidemią, cukrzyca, choroba tętnic obwodowych, niedokrwistość, astma oskrzelowa, nadciśnienie tętnicze, zespół obrzękowy, zapalenie uchyłków, porfiria wątrobowa, z CC<60 мл/мин, наличием в анамнезе данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, при длительном применении НПВП, у пациентов с тяжелыми соматическими заболеваниями, при сопутствующей терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, у пациентов пожилого возраста, у курящих, часто употребляющих алкоголь.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując diklofenak potasowy u pacjentów otrzymujących leki zwiększające ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego: ogólnoustrojowe kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny.

W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów na tle stosowania diklofenaku potasu, lek należy odstawić.

Aby zmniejszyć toksyczny wpływ na przewód pokarmowy, diklofenak potasowy należy przepisać w minimalnej skutecznej dawce.

Pacjenci ze zwiększonym ryzykiem powikłań żołądkowo-jelitowych, a także pacjenci otrzymujący niskodawkową terapię kwasem acetylosalicylowym powinni przyjmować leki o działaniu gastroprotekcyjnym (inhibitory pompy protonowej lub mizoprostol).

Przy długotrwałym leczeniu diklofenakiem potasowym zaleca się monitorowanie czynności nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami czynności serca lub nerek, pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących leki moczopędne lub inne leki wpływające na czynność nerek, a także u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem BCC o dowolnej etiologii, na przykład w okresie przed i po masywnych interwencjach chirurgicznych. Po przerwaniu leczenia diklofenakiem potasowym zwykle odnotowuje się normalizację wskaźników czynności nerek do poziomu początkowego.

Podczas stosowania diklofenaku potasu i innych NLPZ obserwowano pojedyncze przypadki ciężkich reakcji dermatologicznych i alergicznych: złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rzadko zakończone zgonem. Największe ryzyko i częstość występowania ciężkich reakcji dermatologicznych obserwuje się w pierwszym miesiącu leczenia diklofenakiem. W przypadku wystąpienia wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości u pacjentów otrzymujących diklofenak, lek należy odstawić.

W rzadkich przypadkach podczas stosowania diklofenaku potasu i innych NLPZ obserwowano reakcje anafilaktyczne/rzekomoanafilaktyczne u pacjentów, którzy nie są uczuleni na diklofenak.

Zaostrzenie astmy (nietolerancja NLPZ / astma wywołana NLPZ), obrzęk Quinckego i pokrzywka są najczęściej obserwowane u pacjentów z astmą oskrzelową, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, polipami nosa, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie związanych z alergicznym nieżytem nosa podobne objawy). W tej grupie pacjentów, a także u pacjentów z alergią na inne leki (wysypka, świąd lub pokrzywka) należy zachować szczególną ostrożność przepisując diklofenak potasowy (gotowość do podjęcia działań resuscytacyjnych).

Ponieważ w okresie stosowania diklofenaku potasu, a także innych NLPZ, może wystąpić wzrost poziomu jednego lub więcej enzymów wątrobowych, przy przedłużonej terapii lekowej, jako środek zapobiegawczy, wykazano kontrolę czynności wątroby. Jeśli zaburzenia czynności wątroby utrzymują się lub jeśli wystąpią objawy choroby wątroby lub inne objawy (np. eozynofilia, wysypka), należy odstawić diklofenak potasowy. Należy pamiętać, że zapalenie wątroby na tle stosowania diklofenaku może rozwijać się bez zjawisk prodromalnych.

Ponieważ jednoczesne stosowanie diklofenaku potasu z innymi NLPZ zwiększa częstość występowania działań niepożądanych przy braku poprawy odpowiedzi terapeutycznej, diklofenaku nie należy przepisywać razem z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2.

Działanie przeciwzapalne diklofenaku i innych NLPZ może skomplikować diagnostykę procesów zakaźnych.

Diklofenak potasowy, podobnie jak inne NLPZ, może tymczasowo hamować agregację płytek krwi. Dlatego u pacjentów z upośledzoną hemostazą konieczne jest uważne monitorowanie odpowiednich parametrów laboratoryjnych.

Przy długotrwałym stosowaniu diklofenaku potasu, podobnie jak innych NLPZ, pokazano systematyczne monitorowanie obrazu krwi obwodowej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów sterowania

W okresie leczenia możliwy jest niewielki spadek szybkości reakcji psychomotorycznych. Pacjenci, u których podczas przyjmowania leku występują zawroty głowy lub inne działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w tym zaburzenia widzenia, nie powinni prowadzić pojazdów ani maszyn.

Interakcje leków

Diklofenak może zwiększać stężenie litu i digoksyny w osoczu krwi, dlatego zaleca się pomiar stężenia litu i digoksyny we krwi przy jednoczesnym stosowaniu z diklofenakiem potasowym.

Diklofenak, podobnie jak inne NLPZ, stosowany jednocześnie z lekami moczopędnymi i przeciwnadciśnieniowymi, może zmniejszać ich działanie hipotensyjne. Dlatego u pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, przy jednoczesnym stosowaniu diklofenaku i leków moczopędnych lub przeciwnadciśnieniowych należy regularnie monitorować ciśnienie tętnicze, czynność nerek oraz stopień nawodnienia (zwłaszcza w połączeniu z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczność). Jednoczesne stosowanie diuretyków oszczędzających potas może prowadzić do wzrostu stężenia potasu w surowicy krwi (w przypadku takiego połączenia leków należy często kontrolować ten wskaźnik).

Jednoczesne ogólnoustrojowe stosowanie diklofenaku i innych ogólnoustrojowych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego.

Istnieją pojedyncze doniesienia o zwiększonym ryzyku krwawienia u pacjentów przyjmujących diklofenak w skojarzeniu z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi. Dlatego w przypadku takiego połączenia leków zaleca się uważne monitorowanie pacjentów.

Jednoczesne stosowanie diklofenaku z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

W badaniach klinicznych stwierdzono, że diklofenak stosowany łącznie nie wpływa na skuteczność doustnych leków hipoglikemizujących. Istnieją jednak odrębne doniesienia na temat rozwoju zarówno stanów hipoglikemicznych, jak i hiperglikemicznych podczas stosowania diklofenaku, wymagających zmiany dawki leków hipoglikemizujących. U pacjentów otrzymujących jednocześnie leki hipoglikemizujące i diklofenak należy regularnie mierzyć stężenie glukozy we krwi.

Należy zachować ostrożność przepisując NLPZ, w tym diklofenak, mniej niż 24 godziny przed lub po przyjęciu metotreksatu. w takich przypadkach może wzrosnąć stężenie metotreksatu we krwi i jego toksyczne działanie.

Zmieniając aktywność prostaglandyn w nerkach, diklofenak, podobnie jak inne NLPZ, może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny. W przypadku jednoczesnego stosowania z cyklosporyną dawka diklofenaku powinna być mniejsza niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny.

Istnieją oddzielne doniesienia na temat rozwoju napadów padaczkowych u pacjentów, którzy otrzymywali jednocześnie leki przeciwbakteryjne, pochodne chinolonów i NLPZ.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania diklofenaku i silnych inhibitorów CYP2C9 (takich jak sulfinpirazon i worykonazol) ze względu na możliwe zwiększenie stężenia diklofenaku w surowicy krwi i zwiększenie działania ogólnoustrojowego spowodowane hamowaniem metabolizmu diklofenaku.

Przy równoczesnym stosowaniu fenytoiny i diklofenaku konieczne jest kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu krwi ze względu na możliwy wzrost jej działania ogólnoustrojowego.